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还原胺化天天做,这个被遗忘的反应让你避免危险试剂四氢铝锂的使用
点击次数:537 更新时间:2021-04-30

      还原胺化在有机合作中的应用非常广泛,是构建饱和碳氮键最常用的方法之一。还原胺化胺的种类覆盖的很广,根据与胺相连的取代基的性质可以是脂肪胺,芳香胺,杂芳胺等。根据与胺相连的取代基的个数可以是一级胺,二级胺。苄胺是有机合成中最常用合成砌块之一,最常用的方法是苯甲腈的还原,常用的还原剂是四氢铝锂,小量还好,量大的话有潜在的安全风险。此外,还原后得到的伯胺极性比较大,很难纯化,一般需要用Boc保护。最近,来自德国Michael Gütschow团队报道了E3 Ligase的合成,小编截取其中的一步,BocNH2与醛的还原胺化制备Boc保护的苄胺衍生物,其实这个反应很早就有文献报道,然而,由于它和一般还原胺化的胺性质不一样,所以受到的关注很小。该反应的底物普适性还是很广的,对各种醛都能很好的兼容,产率最高可达99%。详细的操作步骤可见文献细节

 

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